帕托珠利

背景及概述 药代动力学 合成路线 适应症 主要参考资料

中文名称: 帕托珠利

中文同义词: N,N-二乙基-2-(4-苄基苯氧基)乙胺;替米利芬;帕托珠利

英文名称: Tesmilifene

英文同义词: 2-(4-benzylphenoxy)-N,N-diethyl-ethanamine;TESMILIFENE;N,N-Diethyl-2-(4-benzylphenoxy)ethanamine;DPPE;92981-78-7 (Hydrochloride);Depmpe;Ethanamine, N,N-diethyl-2-(4-(phenylmethyl)phenoxy)-;Unii-I43T3id6G2

CAS号: 98774-23-3

分子式: C19H25NO

分子量: 283.41

EINECS号: 211-892-8

帕托珠利 用途与合成方法

背景及概述 鸡球虫病是一种严重危害养禽产业的寄生虫病。长期以来，人们主要是通 过药物来治疗球虫病，但长期及不合理的抗球虫药物的使用引起耐药性和药物残 留问题。

妥曲珠利（toltrazuril）是禽类和猪常用的抗球虫药物，妥曲珠利给药后在动物体内经过代谢之后几乎100％转化为帕托珠利，而且研究表明帕托珠利在动物体内比妥曲珠利具有更低的毒性效应水平。帕托珠利（panazuril，描述体内代谢物时称为妥曲珠利砜）是妥曲珠利在机体内主要代谢产物之一，是一类与妥曲珠利相关的三嗪类抗球虫药物，也是妥曲珠利的药效形式，与妥曲珠利相比，帕托珠利易于通过血脑屏障，直接杀死位 于大脑和脑脊液中的洪氏新孢子虫（N hughesi）和肉孢子虫S neurona，有效的缓解EPM症状。研究表明，帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生。随着自身免疫力的增强，患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖。此外，帕托珠利还可以透过胎盘屏障， 直接杀死透过胎盘对胎儿造成严重损伤的犬新孢子虫。2001年，美国FDA批准帕托珠利（商品名Marquis）的口服糊剂上市，用于治疗马原生动物性脑脊髓炎（EPM）。目前，帕托珠利尚未被批准用于禽类球虫病的防治，也未见帕托珠利在肉鸡体内残留消除的研究报道。帕托珠利具有较强的抗球虫活性，吸收后在体内不经过转化，有望缩短在体内的残留时间，开发成鸡用抗球虫药物。